Los arbutósidos se hidrolizan por la flora intestinal, liberando hidroquinona. La hidroquinona al absorberse por vía oral accede al hígado, donde sufre reacciones metabólicas de fase II, en la que es conjugada con derivados glucurónicos y ésteres de sulfato. Estos conjugados, sobre todo los sulfatos, son eliminados por orina cuando ésta es alcalina. En la orina, la hidroquinona se libera parcialmente, y esta hidroquinona libre ejerce sus efectos. Parece ser que los efectos antisépticos son debidos a una disminución en la hidrofobicidad de la pared bacteriana.